Antybiotyki – Sulfonamidy, Nitroimidazole — Transcript

Hej, w dzisiejszym odcinku, z racji tego, że kolejny grób antybiotyków zawiera coraz mniej substancji i te filmy były coraz, coraz krótsze, postanowiłem brać po kilka grup do jednego filmu i dzisiaj zajmiemy się dwoma grupami antybiotyków: sulfonamidami i pochodnymi nitroimidazolu.

Sulfonamidy to antybiotyki bakteriostatyczne, które hamują rozwój bakterii, mają dość szerokie spektrum działania, działają głównie na bakterie tlenowe gram-dodatnie i gram-ujemne, w tym bakterie atypowe, takie jak mykoplazma, chlamydia czy listeria. Jeżeli chodzi o wskazania do stosowania sulfonamidów, są to: ostre, nawracające zapalenie pęcherza moczowego, ropnie skóry, stopa cukrzycowa, jęczmień, oportunistyczne zapalenia płuc, też czasami ogólnie w infekcjach oskrzeli i płuc są stosowane, jeżeli są wrażliwe bakterie.

Jeżeli chodzi o mechanizm działania, z nami duchu jest to blokada syntezy kwasu foliowego przez bakterie.

Bakteria pochłania kwas paraaminobenzoesowy, dalej on jest przekształcany do dihydrofolianu, a ten przekształcany do tetrahydrofolianu, czyli po prostu kwasu foliowego niezbędnego do syntezy DNA bakterii, w ogóle puryn i pirymidyn. I tutaj wchodzi jeden, na przykład, sulfonamidów najczęściej stosowany, czyli sulfametoksazol, i on hamuje przekształcenie PABA do DHF, czyli nie powstanie tetrahydrofolian, kwas foliowy, który jest niezbędny, tak jak mówiłem, do syntezy kwasów nukleinowych, z których dalej właśnie RNA, DNA i tak dalej, i tak dalej. Jeżeli chodzi o farmakokinetykę, to

są leki dobrze wchłaniane doustnie, a pokarm nie wpływa na ich wchłanianie. Najczęściej preparaty są do stosowania doustnego, tylnego, jak również są substancje stosowane miejscowo, również w postaci maści do oczu. Sulfonamidy są wydalane przez nerki i często, żeby zwiększyć ich skuteczność, łączone są z

innymi lekami, które stanowią inhibitory syntezy kwasu foliowego i takim lekiem jest trimetoprim. I właśnie najczęściej sulfametoksazol jest łączony z trimetoprimem jako jeden lek. Nie istnieją substancje znaczenie, istnieją preparaty, gdzie istnieje sam sulfametoksazol, on zawsze z trimetoprimem w parze idą. Sulfonamidy są

lekami, które są absolutnie przeciwwskazane u kobiet w ciąży, jak u niemowląt. Jedno z elementów ich toksycznego działania to wypieranie bilirubiny wolnej, tej niezwiązanej jeszcze w wątrobie z połączenia z albuminami, a gromadzenie się takiej bilirubiny wolnej może prowadzić do żółtaczki jąder podstawnych u

tych noworodków czy jeszcze u płodu. Działania niepożądane sulfonamidów to przede wszystkim reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje skórne na światło, czyli fotouczulenie, jakiś rzadko toksyczna nekroliza naskórka czy zespół Stevensa-Johnsona. Jeżeli już macie jakieś obcykany z dermatologią, to widzicie, że to są bardzo

poważne stany, gdzie skóra praktycznie z pełza z pacjenta, jest dużo utrata płynów i tak dalej, i tak dalej, ale również może wystąpić śródmiąższowe zapalenie nerek, supresja szpiku, która może objawić się agranulocytozą, aplazją, anemią aplastyczną, bóle głowy, hiperkaliemia, kandydoza, ale

nie wystąpi niedobór kwasu foliowego, ponieważ my wchłaniamy kwas foliowy z pokarmu, nie syntetyzujemy go w organizmie, stąd to nam nie grozi. 100 mam sulfonamidy, jeżeli chodzi o preparaty, leki, tak jak mówiłem, sulfametoksazol z trimetoprimem razem stanowią kotrimoksazol i to jest właśnie ten

najczęściej stosowany sulfonamid o największym znaczeniu klinicznym, który występuje w formie zarówno doustnej, jak i dożylnej. Jest jeszcze sulfacetamid, który jest stosowany miejscowo w postaci kropli do oczu, ale praktycznie tylko w zapaleniu spojówek, i jest jeszcze taki sulfonamid, który tak naprawdę nie jest

stosowany jako antybiotyk, jest to sulfasalazyna. I sulfasalazyna nie wchłania się z przewodu pokarmowego, a przez bakterie jelitowe jest rozkładana do mesalazyny i sulfapirydyny. No i te substancje mesalazyna, sulfapirydyna mają działanie przeciwzapalne i stosowane są w chorobach zapalnych jelit, takich jak

wrzodziejące zapalenie jelita grubego czy choroba Leśniowskiego-Crohna. Nie wiem, o czym mówię, niedawno sam pacjent sulfasalazynę przepisywałem z podejrzeniem wrzodziejącego zapalenia jelita grubego. No i ta druga grupa, nitroimidazole czy pochodne nitroimidazolu, i są to antybiotyki bakteriobójcze, które bakterie ubijają.

Spektrum działania jest dość ograniczone, bo głównie to wszystko schodzi do bakterii beztlenowych i te leki są stosowane w zakażeniach bakteriami beztlenowymi, jak bakterie i dysk, Clostridium, ale również takimi mikroorganizmami jak Helicobacter, Helicobacter pylori. Ale oprócz bakterii tutaj jeszcze wchodzą pierwotniaki, jak

Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia czy też Gardnerella vaginalis i stąd wskazaniami są zakażenia bakteriami beztlenowymi, często zakażenia skóry, ran, tkanek miękkich, a czy też leczenie eradykacyjne Helicobacter pylori, infekcje narządów płciowych czy też trądzik różowaty, infekcje narządów płciowych właśnie.

Pamiętajcie, bo Trichomonas, czyli rzęsistek, czy też Gardnerella vaginalis, też wywołująca infekcje narządów płciowych, zwłaszcza u kobiet, to na nie są te leki. Jeżeli chodzi o mechanizm działania, to te leki są tak zbudowane, że jeżeli są metabolizowane przez bakterie, to

uwalniają takie specjalne rodniki nitrowe, to jest źródło wolnych rodników i te wolne rodniki uszkadzają DNA, uszkadzają białka i dlatego bakteria obumiera. Farmakokinetyka: są preparaty doustne, dożylne, miejscowe, przede wszystkim też dopochwowe, metabolizowane w wątrobie przez cytochromy P450. Warto pamiętać, że

mogą zaburzać tutaj i mieć interakcje z lekami, które w wątrobie są metabolizowane, przede wszystkim warfaryna, acenokumarol, czyli antagoniści witaminy K, czy też amiodaron. Wpływ na te leki mogą mieć te leki, a te leki to pewnie wam znane, kiedyś

słyszeliście: metronidazol i nieco nowszy tynidazol, przy czym tynidazol jest w formie tylko doustnej, metronidazol dożylny, doustny, dopochwowy i jak tylko Wam się żywnie podoba. Ale warto pamiętać, ostatnio pacjentce w ramach eradykacji Helicobacter pylori właśnie chciałem wypisać, wystawić receptę na

metronidazol i o mało włos nie wystawiłem go nie na tabletki doustne, tylko na taki preparat dopochwowy, więc uwaga, pilnujcie się. Jeżeli chodzi o działanie niepożądane dla nich charakterystyczne, to metaliczny posmak w ustach, polineuropatia czy możliwość wystąpienia reakcji disulfiramowej. Pamiętajcie o

niej. Reakcja disulfiramowa, czyli to jest reakcja zbliżona do takiej, jaką ma lek disulfiram, który jest pacjentom czasami kiedyś był używany uzależnionym od alkoholu. W momencie, kiedy pacjent napije się alkoholu, a na przykład przyjmuje metronidazol, to można powiedzieć, że to jest megakad, bo

zablokowane są części tutaj przemian metabolicznych i praktycznie od razu alkohol przechodzi do aldehydu octowego, który ma tragiczne, no tutaj działanie w organizmie, strasznie wpływa źle na samopoczucie pacjenta, może dojść do spadku ciśnienia, zaburzenia oddychania, nudności, wymiotów. Można powiedzieć, że to jest taki kacper

razy 1000. No i również stosowane mogą prowadzić do grzybicy jamy ustnej, wymiotów, biegunek, ale praktycznie wieloletnie powoduje wymioty, biegunki. No, ale są leki, które szczególnie je wywołują. Jeżeli chodzi o te dwie grupy antybiotyków, zapamiętajcie sobie: sulfonamidy przede wszystkim

kotrimoksazol stosowany dożylnie, doustnie w różnego rodzaju infekcjach, ale stosowany też powoli coraz rzadziej, też jest często lekiem pierwszego rzutu w zapaleniach pęcherza moczowego. Natomiast nitroimidazole to bakterie beztlenowe, eradykacja Helicobacter i kojarzycie jeszcze z właśnie tymi infekcjami wenerycznymi tutaj metronidazol,

tynidazol. To są te dwa leki i zapamiętajcie sobie reakcję disulfiramową, mamą, bo to jest takie bardzo charakterystyczne dla pochodnych nitroimidazol. I dzięki bardzo za ten odcinek. Zapraszam do obejrzenia innych odcinków na kanale, a jeżeli chcesz być na bieżąco, zasubskrybuj kanał, klikając w

guziczek. Możesz również zostać moim patronem i wesprzeć mnie w tworzeniu filmów. Do zobaczenia!

guziczek możesz również trać moim patronem i wesprzeć mnie w tworzeniu filmów do zobaczenia